23-معرفی تیامیدول به عنوان یک ترکیب ضد لک جدید

مقدمه
هایپرپیگمنتاسیون، یکی از چالشبرانگیزترین اختلالات پوستی است که به دلیل افزایش غیرطبیعی تولید ملانین در پوست ایجاد میشود. این عارضه میتواند ناشی از عوامل متعددی از جمله قرارگیری در معرض اشعهی فرابنفش خورشید (UV)، التهاب پوستی، تغییرات هورمونی یا عوامل ژنتیکی باشد. در سالهای اخیر، ترکیب تیامیدول (Thiamidol) بهعنوان یک مهارکنندهی قوی آنزیم تیروزیناز، جایگاه ویژهای در تحقیقات و کاربردهای بالینی پیدا کرده است. تیروزیناز، آنزیم کلیدی در مسیر بیوسنتز ملانین است و مهار آن میتواند بهطور مؤثری تولید ملانین را کاهش دهد. در این مقاله، به بررسی جامع مکانیسم عمل، ویژگیها و شواهد بالینی تیامیدول میپردازیم.
معرفی اولیهی تیامیدول توسط شرکت کروم
تیامیدول (ایزوبوتیلآمیدو تیازولیل رزورسینول) برای اولین بار توسط شرکت کروم (Crodarom)، یکی از زیرمجموعههای گروه کرودا (Croda)، معرفی شد. شرکت کروم که در زمینه تولید مواد فعال و ترکیبات پیشرفته برای صنایع کازموسیوتیکال فعالیت میکند، تیامیدول را بهعنوان یک ترکیب نوآورانه و قدرتمند در مهار آنزیم تیروزیناز به دنیا معرفی کرد. این ترکیب نتیجهی یک پروژهی تحقیقاتی گسترده بود که در آن بیش از ۵۰٬۰۰۰ ترکیب شیمیایی مختلف مورد بررسی قرار گرفتند تا قویترین مهارکنندهی تیروزیناز انسانی شناسایی شود. تیامیدول بهعنوان برترین ترکیب از این غربالگری بیرون آمد و بهدلیل قدرت مهارکنندگی بالا و ویژگیهای منحصر بهفردش، به سرعت مورد توجه محققان و متخصصان پوست قرار گرفت. این ترکیب نهتنها در شرایط آزمایشگاهی (in vitro) بلکه در مطالعات بالینی نیز اثربخشی قابلتوجهی از خود نشان داده است. این ویژگیها، تیامیدول را بهعنوان یک گزینهی مؤثر و ایمن هیدروکینون، برای درمان هایپرپیگمنتاسیون و کاهش لکههای تیرهی پوست تبدیل کرده است.
مکانیسم عمل تیامیدول
تیامیدول یک ترکیب شیمیایی است که بهطور ویژه برای مهار آنزیم تیروزیناز طراحی شده است. تیروزیناز آنزیمی کلیدی در مسیر سنتز ملانین است که در مرحلهی اولیه، اسید آمینه تیروزین را به دوپاکینون تبدیل میکند. دوپاکینون اولین پیشساز در فرآیند تولید ملانین محسوب میشود. تیامیدول با اتصال به محل فعال آنزیم تیروزیناز، فعالیت کاتالیزوری آن را مهار میکند (فعالیت کاتالیزوری به توانایی آنزیم در تسریع یک واکنش شیمیایی خاص اشاره دارد.). با مهار این فعالیت، تیامیدول از تبدیل تیروزین به دوپاکینون جلوگیری کرده و در نتیجه، سنتز ملانین را بهطور مؤثری کاهش میدهد. در مطالعات اولیه در شرایط برون تن (In-vitro) نشان داده شده است که در غلظت برابر میزان مهار کنندگی تیامیدول به مراتب بیشتر از هیدروکینون، آربوتین و کوجیک اسید (مهارکننده های پر مصرف و قدیمی تیروزیناز) روی آنزیم تیروزیناز بوده است.
خواص تیامیدول در پوست
1. کاهش تولید ملانین: تیامیدول با مهار آنزیم تیروزیناز، تولید ملانین را کاهش میدهد. این خاصیت باعث میشود که تیامیدول در درمان لکههای تیرهی پوستی مانند ملاسما، هایپرپیگمنتاسیون پس از التهاب و لکههای ناشی از نور خورشید مؤثر باشد .
۲. روشنتر کردن پوست: استفادهی منظم از تیامیدول میتواند به روشنتر شدن پوست و کاهش قابلتوجه لکههای تیره کمک کند. این ترکیب بهطور مؤثری رنگدانههای اضافی پوست را کاهش میدهد و پوست را درخشانتر می کند.
۳. پیشگیری از هایپرپیگمنتاسیون: تیامیدول نهتنها در درمان لکههای تیره مؤثر است، بلکه میتواند از تشکیل لکههای جدید نیز جلوگیری کند. این ترکیب بهعنوان یک عامل پیشگیرانه در برابر هایپرپیگمنتاسیون ناشی از اشعهی UV عمل می کند.
۴. عوارض جانبی اندک: تیامیدول بهخوبی توسط پوست تحمل میشود و عوارض جانبی قابلتوجهی ندارد. این ویژگی، آن را بهعنوان یک گزینهی ایمن برای استفاده طولانیمدت در محصولات مراقبت از پوست تبدیل کرده است.
۵. اثرات ضدالتهابی: برخی مطالعات نشان دادهاند که تیامیدول میتواند به کاهش التهاب پوستی کمک کند، که این ویژگی در درمان هایپرپیگمنتاسیون پس از التهاب بسیار مفید است .
شواهد بالینی تیامیدول
چندین مطالعهی بالینی معتبر، اثربخشی و ایمنی تیامیدول را در درمان هایپرپیگمنتاسیون بررسی کردهاند:
۱. مطالعهی Arrowitz و همکاران(۲۰۱۹): این مطالعه نشان داد که تیامیدول در غلظت 0.2 درصد. بهطور قابلتوجهی ملاسما را در بیماران با شدت خفیف تا متوسط بهبود میبخشد. بهبودی در شاخصهای بالینی مانند MASI (Melasma Area and Severity Index) و روشنتر شدن پوست مشاهده شد (Arrowitz et al., 2019).
۲. مطالعهی Lima و همکاران (۲۰۲۱): در این مطالعه، تیامیدول 0.2 درصد با هیدروکینون ۴ درصد مقایسه شد. نتایج نشان داد که تیامیدول بهاندازه هیدروکینون مؤثر است، اما با عوارض جانبی کمتری همراه بود. (Lima et al., 2021)
۳. مطالعهی Roggenkamp و همکاران (۲۰۲۱): این مطالعهی ۲۴ هفتهای، اثربخشی تیامیدول را در درمان ملاسما با شدت متوسط تا شدید بررسی کرد. نتایج نشان داد که تیامیدول بهطور قابلتوجهی MASI را بهبود بخشید و کیفیت زندگی بیماران را افزایش داد. همچنین، این ترکیب بهخوبی تحمل شد و عوارض جانبی جدی نداشت (Roggenkamp et al., 2021).
۴. مطالعهی Philipp-Dormston و همکاران (۲۰۲۰): این مطالعهی بینالمللی، اثربخشی تیامیدول را در درمان هایپرپیگمنتاسیون صورت تأیید کرد. نتایج نشان داد که تیامیدول در مقایسه با گروه کنترل، بهبود قابلتوجهی در کاهش لکههای تیره ایجاد کرد (Philipp-Dormston et al., 2020).
۵. مطالعهی Vachiramon و همکاران (۲۰۲۱): این مطالعه اثربخشی یک محصول شرکت Ucerin حاوی 0.15 درصد تایمیدول را بررسی کرده است. مطالعه نشان داد که تیامیدول میتواند از هایپرپیگمنتاسیون ناشی از UVB جلوگیری کند و به صورت یک عامل پیشگیرانه مؤثر عمل کند (Vachiramon et al., 2021).
نتیجهگیری
تیامیدول بهعنوان یک مهارکنندهی قوی و انتخابی تیروزیناز، گزینهای امیدوارکننده در درمان انواع هایپرپیگمنتاسیون، از جمله ملاسما و هایپرپیگمنتاسیون پس از التهاب است. شواهد بالینی متعدد، اثربخشی و ایمنی این ترکیب را تأیید کردهاند. با توجه به قدرت مهارکنندگی بالا و تحملپذیری مطلوب، تیامیدول میتواند بهعنوان یک درمان مؤثر و ایمن در اختیار بیماران قرار گیرد. استفاده از این ترکیب در محصولات مراقبت از پوست، میتواند به بهبود قابلتوجه در ظاهر پوست و کیفیت زندگی بیماران منجر شود.
دکتر نیکا حدادیان- دکتر سمیه نیکنام
منابع
Arrowitz, C., Schoelermann, A. M., Mann, T., Jiang, L. I., Weber, T., & Kolbe, L. (2019). Effective Tyrosinase Inhibition by Thiamidol Results in Significant Improvement of Mild to Moderate Melasma. Journal of Investigative Dermatology, 139(8), 1691-1698.e6. https://doi.org/10.1016/j.jid.2019.02.013
Lima, P. B., Dias, J. A. F., Cassiano, D. P., Esposito, A. C. C., Miot, L. D. B., Bagatin, E., & Miot, H. A. (2021). Efficacy and safety of topical isobutylamido thiazolyl resorcinol (Thiamidol) vs. 4% hydroquinone cream for facial melasma: an evaluator‐blinded, randomized controlled trial. Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology, 35(9), 1881-1887. https://doi.org/10.1111/jdv.17344
Philipp-Dormston, W. G., Vila Echagüe, A., Pérez Damonte, S. H., Riedel, J., Filbry, A., Warnke, K., … & Nippel, G. (2020). Thiamidol containing treatment regimens in facial hyperpigmentation: An international multi‐centre approach consisting of a double‐blind, controlled, split‐face study and of an open‐label, real‐world study. International Journal of Cosmetic Science, 42(4), 377-387. https://doi.org/10.1111/ics.12626
Roggenkamp, D., Sammain, A., Fürstenau, M., Kausch, M., Passeron, T., & Kolbe, L. (2021). Thiamidol ® in moderate‐to‐severe melasma: 24‐week, randomized, double‐blind, vehicle‐controlled clinical study with subsequent regression phase. The Journal of Dermatology, 48(12), 1871-1876. https://doi.org/10.1111/1346-8138.16080
Vachiramon, V., Kositkuljorn, C., Leerunyakul, K., & Chanprapaph, K. (2021). Isobutylamido thiazolyl resorcinol for prevention of UVB‐induced hyperpigmentation. Journal of Cosmetic Dermatology, 20(3), 987-992. https://doi.org/10.1111/jocd.13615
Mahalapbutr, P., Nuramrum, N., Rungrotmongkol, T., Kongtaworn, N., & Sabuakham, S. (2023). Structural dynamics and susceptibility of isobutylamido thiazolyl resorcinol (Thiamidol TM ) against human and mushroom tyrosinases. Journal of Biomolecular Structure and Dynamics, 41(21), 11810-11817. https://doi.org/10.1080/07391102.2023.2167001